[化学成分] 经生药学研究,发现本品主要含有木脂素类、黄酮类、三萜类、鞣质、酚性成分及生物碱等化学成分。其中对木脂素类研究较深入已从珠子草中先后分离出六种成分:(1)苦味叶下珠素;(2)叶下珠次素;(3)珠子草素;(4)珠子草次素;(5)叶下珠新素;(6)木脂素二苄基-丁内脂,显示抗肿瘤活性。Pettit氏等则从尖叶下珠中分离出一种能抑制细胞生长的木脂素苷Phyllanthostatin A。
[药理作用]
1.抗乙型肝炎病毒作用 Thyagarajan氏等用氯仿提取苦味叶下珠,将所得粗提物,分别配成2%和1%的溶液,再与等量的HBsAg阳性入血清,在370C混合培养48h,结果叶下珠粗提物使血清中HBsAg全部灭活。徐大文等报道叶下珠的水提取液可抑制HBV-DNA转染的2.2.15细胞,在培养液中对HBsAg与HBeAg的抑制率分别为64.5%与39.17%,在体外对HBsAg与HBeAg的抑制率分别为47.62%与49.09%。
2.抗肝细胞损伤作用 体外实验表明木脂素类的叶下珠素和叶下珠次素对四氯化碳诱导的肝细胞损伤有保护作用。Agarwal氏等报道珠子草对烈性酒和CCL4诱发的大鼠肝细胞有明显保护作用,它可使ALT、AST和SALP水平下降,脂肪沉积减少,病理组织观察到肝内实质细胞再生。周世文等报道叶下珠抗肝细胞损伤作用机制,将叶下珠提取物在体外与大鼠肝细胞共同孵育,观察结果能抑制CCL4所致肝细胞损伤作用可能与其抗脂质过氧化和膜保护作用有关。Venkateswara氏等报道将6只近期感染WHV的土拨鼠分成二组,治疗组3只腹腔注射苦味叶下珠浸出液0.5ml(相当干重9mg),每周一次,共9次,对照组用安慰剂。疗程结束病理组织检查结果,治疗组门静脉区边缘炎症浸润伴少量或无灶性坏死,而对照组门静脉区广泛炎症和明显灶性坏死。
3.抗原发性肝细胞癌 从叶下珠中分离出的木脂素成分,具有抗肿瘤、抗有丝分裂、抗病毒等活性。Blunmberg低其向肝癌发展的危险。将32只慢性WHV感染的土拨鼠随机分成两组,治疗组23只接受叶下珠治疗,对照组9只用安慰剂,连续观察100天以上,死后肝组织病理检查,治疗组4只(17%)发生原发性肝癌,而对照组6只(67%)发生原发性肝癌。王昌俊等研究报道叶下珠提取物(1-20mg/ml)对人肝癌细胞SMMC7721的活力有明显减弱作用,却具较强细胞毒作用和杀伤效果,并对该细胞的DNA合成和增生有抑制作用,抑制率与药物浓度呈正相关。结论:叶下珠具有杀伤人肝癌细胞SMMC7721和抑制其增生作用。
4.抗爱滋病毒 对爱滋病毒逆转录酶(HIV-IRT)的抑制作用。目前认为是预防爱滋病的新进展,天然产物已应用于HIV-IRT的抑制剂。Verkanteswaran氏报道珠子草的水提取物浓度为50μg/ml和500μg/ml时对HIV-IRT的抑制率分别为50%与96%。诸形孝弘氏等从珠子草中分离的化合物杠香藤酸A,显示对HIV-IRT有阻碍活性。
5.抗细菌作用 抑菌试验表明,100%叶下珠煎剂用平板纸法对溶血性链球菌、金黄色葡萄糖、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌、伤寒杆菌及绿脓杆菌等有抑制作用。
[临床应用] Thyagarajin氏应用苦味叶下珠干粉(含200mg)治疗37例HBsAg阳性携带者,疗程一月,治疗结束后,治疗组37例中,22例HBsAg转阴,转阴率59%,而对照组23例中,仅1例转阴。黄志荣等报道绍兴市第门医院应用浙江会嵇山生长的叶下珠治疗62例慢性乙型肝炎,服用25%叶下珠糖浆,每次20ml(含生药5g),一日3次,疗程一月。结果HBsAg和HBeAg及抗一HBe转阴率分别为4.9%和52.1%及22.0%,与对照组比较有显著差异,表明叶下珠有较好抑制HBV复制作用。张卫星报道给66例HBVM阳性患者服用珍珠草口服液,每次40ml(含生药8克),连用三月。结果HBsAg阴转率为24.2%,HBeAg阴转率为54%。上海中医院报道用江西和广西叶下珠制成片剂,每片0.2g,每次3-5片,1日3次,3个月为一疗程,治疗65例慢性乙型肝炎,结果HBsAg阴转率为12.7%,HBeAg阴转率为52.9%,DNAP阴转率41.7%,HBV-DNA阴转率13.3%,且广西叶下珠治疗组胜于江西叶下珠组。
在临床应用中,亦有持不同结果的报道。Leelerasomee氏等用泰国苦味下珠胶囊(含200mg)治疗59例HBsAg阳性携带者,每日3次,疗程一月,对照组安慰剂,结果治疗组和对照组各有一例HBsAg转阴,故作用认为苦味叶下珠对HBV感染者疗效不明显。周述等报道用叶下珠全草干粉胶囊(含400mg)治疗HBsAg和HBeAg同时阳性的慢性乙肝患者22例,每日3次,疗程一月,结果12例HBsAg滴度有下降,其中3例降至1:16,仅1例HBsAg和HBeAg同时转阴。随访3个月后,9例HBsAg滴度又复上升,1例HBsAg和HBeAg阴转者又转阳性。万雷等给20例HBsAg阳性者口服珠子草干粉,500mg一次,每日3次,共3个月,治后仅1例HBsAg转阴。
[备注]各地临床应用叶下珠报道的结果不同,并有争议,其影响因素及应该注意问题如下:(1)明确鉴定叶下珠品种,是决定疗效的关键。因该属植物品种众多,如印度有31种不同叶下珠,其中二种酷如苦味叶下珠,但它们却无抗HBV作用。(2)叶下珠品种不同,其各自所含化学成分各异,可导致不同疗效结果。(3)叶下珠的不同产区和采集收藏季节不同,可导致其功效和药性不同。(4)所用叶下珠的剂量不同,可导致不同的结果,剂量与疗效成线性关系。(5)用药疗程时间长短不一,可产生不同结果。(6)各地的疗效观察没有统一的标准以及选择临床对象不同,均可产生不同结论。
[不良反应及注意事项]叶下珠经过动物实验和临床应用,均未见有明显毒副反应的报道。它可内服亦可外敷,很少有不良反应。
(如果您认为转载内容侵犯了您的权益,请及时联系我们,本网站将在收到信息核实后24小时内删除相关内容。)