从中药有效成分探寻新的抗菌药物

　　抗生素的使用使许多严重的细菌感染性疾病得到有效控制，但其不合理使用导致了耐药菌株的增加，降低了现有抗生素的使用效率。中药因其在治疗中不良反应低、不易产生耐药性等优点，受到广泛重视，由中药制成的具有抗菌作用的单方或复方制剂以及中西药配伍制剂越来越多地应用于临床，显现出良好的效果。中药的有效成分是这些制剂在临床治疗中发挥作用的基础，本文就近年来中药有效成分抗菌成果作一综述。

　　1生物碱类

　　生物碱是一大类碱性含氮化合物，是许多药用植物的有效成分。小檗碱是从毛莨科黄连属植物黄连、黄柏的根茎中提取到的生物碱，临床上常用于清热、解毒和治疗细菌性腹泻。小檗碱对多种革兰阳性和阴性细菌均有抑制作用，目前认为小檗碱能抑制细菌糖代谢中丙酮酸的氧化脱羧过程，且对细菌核酸合成有抑制作用从而达到抑菌效果Ⅲ。黄连的主要成分为小檗碱，肺炎双球菌、白喉枉菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、伤寒沙门菌、霍乱弧茵、淋球菌等细菌，以及白假丝酵母菌、红色毛癣菌等真菌均对其敏感田。黄连与盐酸小檗碱对幽门螺杆菌均具抗菌活性，黄连的抗菌活性相对较好日。小檗碱还可直接抑制霍乱杆菌和大肠埃希菌产生的内毒素所引起的腹泻圈，黄连素对结核分枝杆菌也有较好的抗菌作用艮苦参是豆科槐属植物苦豆子的根，有清热解毒、驱风燥湿和止痛杀虫等作用，主要生物活性成分是苦参碱和氧化苦参碱。苦参碱有抗菌、抗炎、消肿利尿等作用。苦豆碱的抗菌作用比苦参碱强。在5 m9／mL的浓度下，苦豆碱对淋球菌的抑制强度和青霉素相近，对大肠埃希菌、痢疾杆菌和伤寒沙门菌也有一定的抑制，可作为抗淋病和肠道感染制剂进一步研究。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱和苦豆碱对急性渗出性炎症，如巴豆油诱发的大小鼠耳壳渗出性炎症，对角叉菜胶诱发的大鼠足跖炎症及小鼠注射冰醋酸诱发的渗出性炎症都有明显的与氢化可的松相似的抗炎作用。氧化苦参碱还对大鼠急性胰腺炎有良好的疗效，其机制可能与抑制炎性细胞因子的产生有关。苦参碱能够对抗晶状体蛋白诱发的家兔虹膜炎、睫状体炎，但是它不通过影响花生四烯酸链，可能是一种全新的抗炎机制，是一新的抗眼炎药物。临床上用苦参碱制成阴道栓剂治疗慢性宫颈炎、宫颈糜烂效果显著，且无副作用，可弥补理疗的不足，另外它对滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎等亦有一定的疗效。有文献报道氧化苦参碱治疗各型湿疹、皮炎有效率为84．4％，还对大鼠变异性接触性皮炎有效。苦豆碱片可治疗细菌性痢疾和肠炎，主要通过抑制白细胞游走，稳定溶酶体膜，抑制PG、组胺等炎症介质的合成或释放而发挥作用。

　　有学者还对宁夏贝母总生物碱进行了体外抗菌试验，结果显示其对肺炎球菌的MIC为0．25 m9／mL，提示宁夏贝母可代替川贝治疗细菌性呼吸道感染。

　　2黄酮类

　　茜草科植物白花蛇舌草具有清热解毒、利尿消肿、活血止痛的功能，临床主治各种恶性肿瘤、泌尿系统感染、肝炎等病症，其中总黄酮含量达56％。白花蛇舌草总黄酮对球菌和杆菌均具有不同程度的抑制和杀灭作用，对球菌的作用优于杆菌。白花蛇舌草注射液治疗急性上呼吸道感染总有效率为87。10％。

　　桃金娘科植物大叶桉具有杀菌、祛痰、祛风和抗肠道寄生虫等作用。大叶桉煎剂具有广谱抗菌活性已被证实，对于临床上不适宜使用氟喹诺酮类药物的孕产妇及儿童，用大叶桉饮片治疗感染性腹泻疗效满意。大叶桉干燥叶总黄酮含量仅为0．903％，但抑菌活性较强，在抑制大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌方面明显优于土霉素。

　　3皂甙类

　　皂甙是广泛存在于植物中的一类化合物，通常由皂甙元、糖、糖醛酸或其他有机酸组成，从化学组成上看，皂甙是一类由螺旋甾烷与其生源相似的甾体化合物及三萜化合物为甙元的甙。皂甙因结构的差异而生物活性多样，其主要作用是溶血和抗菌。黄芩中的黄芩甙具有广谱抗菌作用，虎杖中的虎杖甙对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌有抑菌作用。海洋生物多棘海盘车中提取分离到的海星总皂甙对蜡样芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌、黑曲霉均有较强的抑制作用，用海星总皂甙开发抗菌制剂，为金葡菌耐药性问题的解决提供了一条重要的途径。

　　黏性放线菌是口腔主要的致龋菌之一，三七中的三七皂甙、人参皂甙作用于黏性放线菌表面的黏结素和获得性膜中的受体，通过抑制黏性放线菌的黏附，阻止口腔菌斑成熟向致龋性菌斑转化，达到预防龋病的效果。苦瓜提取液苦瓜皂甙对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌、藤黄八叠球菌等具有抗菌作用。

　　4挥发油

　　清香木有消炎解毒、收敛止泻功效。清香木叶挥发油中具有多种抗革兰氏阳性菌、阴性菌和真核微生物的生物活性成分，对金黄色葡萄球菌的抑制效果最好，这些成分中的B一2水芹烯、石竹萜烯等都有较强的清热、抗炎、祛痰、抗菌作用，萜烯类化合物和大环类化合物均为很好的抑菌成分，提示清香木叶挥发油有开发为天然抗菌药物的潜力fl习。蓼属植物具有抗菌消炎、清热解毒、散结消肿、收敛止泻等功效。产于陕西南部秦巴山区野生的抱茎蓼又名红三七，抱茎蓼花的挥发油对大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠炎沙门菌、鼠伤寒沙门菌、福氏志贺菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、白假丝酵母菌等均有明显的抑制和灭活作用，能有效地抵抗常见肠道致病菌的感染。

　　姜黄为常用传统中药，具有破血行气、通经止痛的功能，姜黄根茎和块根主要含姜黄素类及挥发油两大类，挥发油类主要为倍半萜类，其有抗炎、抗氧化和清除自由基、消炎、杀菌和抗癌等作用。姜黄挥发油对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌以及黑曲霉均有抑制作用，其中对金黄色葡萄球菌、黑曲霉的抑菌效果最好，对白假丝酵母菌等8种真菌有抑制作用旧。

　　沉香作为名贵的香料和药材自古以来就有，瑞香科白木香是生产药用沉香的植物资源，白木香种子挥发油对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(uasa)有一定的抑制作用㈣。

　　苍术具有治疗泄泻、水肿、风寒感冒等功效，苍术挥发油是苍术的主要药理活性部分，它有利尿、降压、减少血管增生、抗炎、抗病毒、抗癌、抑制痉挛、镇痛等功效。苍术挥发油对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌、酵母、青霉、黑曲霉、黄曲霉都具有相当强的抑菌活性，且浓度越高效果越好。糙苏有清热消肿、治疗感冒和补肝肾、续筋骨、止血安胎、散寒、生肌等功效。糙苏叶挥发油对大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠炎沙门菌、鼠伤寒沙门菌、福氏志贺菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌和白假丝酵母菌均有明显的抑制和灭活作用。特别是对肠炎沙门菌抗菌活性表现得更为显著。

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