首过效应
来源: 作者: 时间:2007-01-28 10:52:03
核心提示:所有口服药物的吸收须透过胃肠壁,然后进入门静脉。有些药物几乎无代谢作用发生,有些则在胃肠壁或肝脏内被广泛代谢、消除,发生首过作用。首过作用使代谢增强,吸收减少,治疗效应下降。肠道处给药如注射、皮下或舌下给药可避
所有口服药物的吸收须透过胃肠壁,然后进入门静脉。有些药物几乎无代谢作用发生,有些则在胃肠壁或肝脏内被广泛代谢、消除,发生首过作用。首过作用使代谢增强,吸收减少,治疗效应下降。肠道处给药如注射、皮下或舌下给药可避免首过作用。大剂量口服可使药物肠、肝代谢达到饱和,假定吸收完全,当口服和肠外给药产生相同血浓、相同疗效的剂量相差很大时,以及静脉注射比相同剂量尿液中药物和代谢物大时,可以认为有首过作用发生。肝硬化及行门腔静脉吻合术患者作用降低,药物的生物利用度增加。
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